Asetilkolin esteraz inhibitörü olan hidrazid hidrazonlar üzerinde çalışmalar - Mohsen, Usame Abu; Bedia Koçyiğit Kaymakçıoğlu; Oruç-Emre, Emine Elçin; Kaplancıklı, Zafer Asım; Rollas, Sevim (My University, 2015)
Amaç: On beş adet hidrazit-hidrazon türevi sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz enzimini (AChE) inhibe etme yetenekleri Ellman’ın modifiye spektrofotometrik yöntemi ile değerlendirilmiştir. Yöntem: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Bu spektrofotometrik yöntem bir kromojenik reaktif olan 5,5-ditiyo-bis-(2-nitrobenzoik asit) ile salınan tiyokolinin renkli bir ürün vermesi esasına dayanır. Bulgular: Test edilen bileşikler arasında, 4-fluorobenzoik asit [(4-metoksifenil) metilen] hidrazid(6) ve 2-[(fluorobenzoil) hidrazono]-1,3-dihidroindol-3-on (15), referans ilaç donezepil (IC50=0.054±0.002μM) ile kıyaslandığında kayda değer anti-AChE aktivite göstermiştir. Sonuç: Anti- AChE aktivite sonuçları, p-metoksifenil sübstitüenti taşıyan bileşik 6 ve 1,3-dihidro-indol-3-on sübstitüenti taşıyan bileşik 15’in en aktif bileşikler olduğunu göstermiştir. Aktivite sonuçlarından, hidrazidhidrazon yapısı üzerinde hacimli grupların bulunmasının anti- AChE aktiviteye olumlu yönde katkıda bulunduğu görülmektedir.
Keywords: Hidrazit, hidrazon, anti-asetilkolinesteraz aktivite