İlaç taşıyıcı sistemler için etkin madde yüklü polimerik nanopartiküllerin hazırlanışı ve karakterizasyonu - Kayış Aslanbay, Esin Gülçin (My University, 2024)
Bir veya daha fazla etkin maddenin belirli bir kaplama materyali ile istenilen şekilde ve belirli bir hızda salınım yapacak şekilde korunması işlemi enkapsülasyon olarak adlandırılır. Bu süreç, özellikle hassas bileşenlerin korunması ve zaman içinde kontrollü salınım sağlanması amacıyla kullanılır. Polimer tabanlı ilaç taşıma sistemleri, enkapsülasyon için sıklıkla tercih edilen bir yöntemdir. Bu sistemler, ilacın yan etkilerini azaltma, kısa yarılanma ömrüne sahip ilaçların kullanımını kolaylaştırma ve ilacın stabilitesini artırma gibi önemli avantajlar sunar. Bu tezde, ilaç taşıma sistemleri için seçilen etkin maddeyi taşıyan polimerik nanopartiküllerin hazırlanması ve bu sistemlerin karakterizasyonu amaçlanmaktadır. Çalışma süresince, nanopartiküllerin üretimi için kullanılacak polimer ve etkin madde özellikleri dikkate alınacaktır. Uygun polimer seçimi kritik düzeyde önemlidir çünkü kullanılan polimer, ilaç enkapsülasyon verimi, ilaç salım oranı ve ilaç etkileşimini etkilemektedir. Doğal ve sentetik polimerler, ilaç taşıyıcı sistemlerde yaygın olarak kullanılmaktadır. Polilaktik asit (PLA), nanopartikül üretiminde sıkça tercih edilen ve biyouyumlu özelliklere sahip bir sentetik polimerdir. PLA'nın bozunma ürünleri, insan vücudunun tabii bir metabolik atığı olan laktik asittir, bu nedenle polimerik ilaç taşıma sistemlerinde geniş bir kullanım alanı bulur. İlaç taşıyıcı sistemlerde, mikro ve nanopartiküller oluşturmak için kullanılan çeşitli teknikler mevcuttur. Bu çalışmada, emülsifikasyon ve çözücü buharlaştırma yöntemiyle etkin madde taşıyan nanopartiküllerin üretimi amaçlanmaktadır. Hedeflenen etkin madde, ursodeoksikolik asit (UDCA) olup, aynı zamanda ursodiol olarak da bilinir. UDCA, bağırsak bakterilerinin metabolik yan ürünlerinden biri olup, safra taşı oluşumunu engellemek için özellikle safra taşı olan hastalarda ve hızlı kilo kaybı yaşayan obez bireylerde kullanılabilir. Nanopartiküllere yüklenen etkin madde ile bu tedaviye farmakolojik etkinlik kazandırılması hedeflenmektedir. Yöntemin, yüksek enkapsülasyon verimi sağlaması durumunda, diğer ilaç etkin maddeleri için de faydalı bir örnek oluşturması ve nanopartikül tabanlı formülasyonların daha çok geliştirilmesini sağlaması beklenmektedir.

Encapsulation refers to the process of enclosing at least one active ingredient in a protective coating material, ensuring that the ingredient is released under suitable conditions and at the desired dosage. The primary goal of encapsulation is to safeguard sensitive compounds and control their gradual release over time. This study aims to develop and characterize polymeric nanoparticle systems loaded with active substances for use in drug delivery applications. Polymer-based drug delivery systems are commonly employed for encapsulation due to their numerous advantages, including minimizing drug side effects, enhancing the control of short-lived drugs, and improving drug stability. Throughout this study, the properties of both the polymer and the active substance used to create the nanoparticles will be carefully considered. Appropriate polymer selection is critically important because the polymer affects the encapsulation efficiency, drug release rate and drug interaction. Natural and synthetic polymers are are commonly employed in drug delivery systems. Among them, polylactic acid (PLA), a synthetic biocompatible polymer, is often favored in nanoparticle research due to its wide applicability and compatibility. This polymer’s degredation products are naturally metabolic waste calling lactic acid that already generated in human body. For this reason it is widely used for polymeric drug delivery systems. Various methods exist for achieving encapsulation using micro and nanoparticles. In this thesis, the emulsification-solvent evaporation technique is employed. The goal of this method is to produce nanoparticles loaded with the active ingredient, ursodeoxycholic acid (UDCA). UDCA, also known as ursodiol, is a secondary bile acid produced as a metabolic byproduct of intestinal bacteria. It is used to reduce the formation of gallstones in patients who are not candidates for cholecystectomy or in obese patients undergoing rapid weight loss to prevent gallstone formation. By incorporating UDCA into nanoparticle systems, the aim is to enhance its pharmacological applicability. If this method achieves a high encapsulation efficiency, it could serve as an effective model for other active substances that influence bile and gastric function.
Preparation and characterization of active substance loaded polymeric nanoparticles for drug delivery systems
Keywords: drug delivery systems; encapsulation; Enkapsülasyon; ilaç taşıma sistemleri; polilaktik asit (PLA) Polymeric nanoparticles; polimer; polimerik nanopartikül; polylactic acid (PLA); polymer; ursodeoksikolik asit; ursodeoxycholic acid