Asetilkolinesteraz inhibitörleri olarak imidazopiridin türevleri üzerine çalışmalar - Mohsen, Usama Abu (Marmara Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Dergisi, 2012)
Amaç: Bu çalışmada, imidazo[1,2-a]piridinin bazı hidrazid türevlerinin sentezlenmesi ve antikolinesteraz aktivitelerinin araştırılması amaçlandı. Yöntem: İmidazo[1,2-a]piridin-2-karboksilik asid hidrazidi ile çeşitli benzaldehit türevlerinin reaksiyonu ile hedef bileşikler olan N-(benziliden)imidazo[1,2-a]piridin-2-karboksilik asid hidrazid türevlerine ulaşıldı. Bileşiklerin kimyasal yapıları, IR, 1H-NMR ve FAB+-MS spektral verileri ve elementel analiz verileri ile aydınlatıldı. Modifiye edilmiş Ellman spektrofotometrik metodu kullanılarak, elde edilen tüm bileşiklerin asetilkolinesteraz (AChE) inhibisyonları incelendi. Bulgular: Donepezil (IC50=0.058±0.002 μM) ile kıyaslandığında, sentezlenen bileşiklerin üç tanesinin (2, 3 ve 4), IC50 değerleri sırasıyla 74.42±4.29, 43.26±7.28 ve 18.29±2.31 μM olarak ölçülmüş ve AChE üzerinde ümit verici inhibisyonları gözlenmiştir. Sonuçlar: Fenil halkası üzerindeki halojen sübstitisyonunun, antikolinesteraz etki üzerinde önemli katkısı vardır.
Keywords: İmidazo[1,2-a]piridin, hidrazon, kolinesteraz inhibitörleri