Browsing by Author "Mohsen, Usama Abu"

Now showing 1 - 3 of 3
  • Thumbnail Image
    PublicationOpen Access
    1,2,4-Triazol halkası taşıyan bazı üre ve tiyoüre türevleri ve anti-asetilkolinesteraz aktiviteleri
    (2014) Mohsen, Usama Abu; Kocyigit-Kaymakcioglu, Bedia; Celen, Ahmet Ozgur; Kaplancikli, Zafer Asim; TR1006
    1,2,4-Triazol halkası taşıyan bazı üre ve tiyoüre türevleri ve anti-asetilkolinesteraz aktiviteleri Amaç: Yirmi adet farklı tiyoüre ve üre türevleri sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz enzimini (AChE) inhibe etme yetenekleri Ellman’ın modifiye spektrofotometrik yöntemi ile değerlendirilmiştir. Yöntem: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Bu spektrofotometrik yöntem bir kromojenik reaktif olan 5,5- dithiobis-(2-nitrobenzoik asit) ile salınan tiyokolinin renkli bir ürün vermesi esasına dayanır. Bulgular: Sentezlenen bileşiklerin (1a-e, 2a-e, 3a-e ve 4a-4e) anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Test edilen bileşikler arasında, (4-{[(4-triflorometilfenil)karbamoil]amino} fenil)asetik asit (1d), en yüksek aktivite gösteren bileşik olmuştur. Bileşik 1d’nin 0.1mM konsantrasyonda inhibisyon oranı %48.55 olarak hesaplanmıştır. Sonuç: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tarama sonuçları incelediğinde, fenil halkasının 4. konumunda triflorometil grubu taşıyan bileşik 1d’nin kaydadeğer anti-asetilkolinesteraz aktivite gösterdiği tespit edilmiştir. Aktivite sonuçları incelendiğinde, fenil halkası üzerinde halojen taşıyan yapıların anti-asetilkolinesteraz aktiviteyi arttırıcı yönde katkı sağladığı gözlenmektedir.
  • Thumbnail Image
    PublicationOpen Access
    Asetilkolinesteraz inhibitörleri olarak imidazopiridin türevleri üzerine çalışmalar
    (Marmara Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Dergisi, 2012) Mohsen, Usama Abu
    Amaç: Bu çalışmada, imidazo[1,2-a]piridinin bazı hidrazid türevlerinin sentezlenmesi ve antikolinesteraz aktivitelerinin araştırılması amaçlandı. Yöntem: İmidazo[1,2-a]piridin-2-karboksilik asid hidrazidi ile çeşitli benzaldehit türevlerinin reaksiyonu ile hedef bileşikler olan N-(benziliden)imidazo[1,2-a]piridin-2-karboksilik asid hidrazid türevlerine ulaşıldı. Bileşiklerin kimyasal yapıları, IR, 1H-NMR ve FAB+-MS spektral verileri ve elementel analiz verileri ile aydınlatıldı. Modifiye edilmiş Ellman spektrofotometrik metodu kullanılarak, elde edilen tüm bileşiklerin asetilkolinesteraz (AChE) inhibisyonları incelendi. Bulgular: Donepezil (IC50=0.058±0.002 μM) ile kıyaslandığında, sentezlenen bileşiklerin üç tanesinin (2, 3 ve 4), IC50 değerleri sırasıyla 74.42±4.29, 43.26±7.28 ve 18.29±2.31 μM olarak ölçülmüş ve AChE üzerinde ümit verici inhibisyonları gözlenmiştir. Sonuçlar: Fenil halkası üzerindeki halojen sübstitisyonunun, antikolinesteraz etki üzerinde önemli katkısı vardır.
  • Thumbnail Image
    PublicationOpen Access
    The synthesis and evaluation of anti-acetylcholinesterase activity of some 4(3H)-quinazolinone derivatives bearing substituted 1,3,4- thiadiazole
    (2017) Uraz, Mine; Karakuş, Sevgi; Mohsen, Usama Abu; Kaplancıklı, Zafer Asım; Rollas, Sevim; TR172613; TR1006
    In the present study, a series of 4(3H)-quinazolinone derivatives (5a-f) were synthesized through the cylization reaction of substituted 1,3,4-thiadiazoles containing an aromatic primary amin and anthranilic acid in the presence of acetic anhydride and acetic acid. The structures of the synthesized compounds were confirmed by elemental analysis, IR, 1 H-NMR and mass spectroscopic (5b and 5f) methods. Each derivative was evaluated for its ability to inhibit acetylcholinesterase (AChE) using a modification of Ellman’s spectrophotometric method. Compounds 2-methyl-3-{4-[5-(ethylamino)-1,3,4-thiadiazol- 2-yl]phenyl}quinazolin-4(3H)-one (5b) and 2-methyl-3-{4-[5- (cyclohexylamino)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]phenyl}quinazolin- 4(3H)-one (5d) can be identified as promising anticholinesterase agents due to their inhibitory effect when compared with donepezil as a reference drug.