Publication: Asetilkolin esteraz inhibitörü olan hidrazid hidrazonlar üzerinde çalışmalar
Loading...
Date
2015
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Abstract
Amaç: On beş adet hidrazit-hidrazon türevi sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz
enzimini (AChE) inhibe etme yetenekleri Ellman’ın modifiye
spektrofotometrik yöntemi ile değerlendirilmiştir.
Yöntem: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş
spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Bu spektrofotometrik
yöntem bir kromojenik reaktif olan 5,5-ditiyo-bis-(2-nitrobenzoik asit) ile
salınan tiyokolinin renkli bir ürün vermesi esasına dayanır.
Bulgular: Test edilen bileşikler arasında, 4-fluorobenzoik asit [(4-metoksifenil)
metilen] hidrazid(6) ve 2-[(fluorobenzoil) hidrazono]-1,3-dihidroindol-3-on
(15), referans ilaç donezepil (IC50=0.054±0.002μM) ile kıyaslandığında
kayda değer anti-AChE aktivite göstermiştir.
Sonuç: Anti- AChE aktivite sonuçları, p-metoksifenil sübstitüenti taşıyan
bileşik 6 ve 1,3-dihidro-indol-3-on sübstitüenti taşıyan bileşik 15’in en
aktif bileşikler olduğunu göstermiştir. Aktivite sonuçlarından, hidrazidhidrazon
yapısı üzerinde hacimli grupların bulunmasının anti- AChE
aktiviteye olumlu yönde katkıda bulunduğu görülmektedir.
Description
Keywords
Hidrazit, hidrazon, anti-asetilkolinesteraz aktivite