Değişik polimerlerle mukozaya yapışan tablet formülasyon çalışmaları

Abstract

Dolgu maddesi olarak laktoz ve sodyum aljinat içeren biyoadesif metronidazol/ tetrasiklin hidroklorür vajinal tabletleri direkt basım yöntemi ile hazırlandı. Tabletlerin in vitro şişme, serbestleştirme özellikleri ve inek vajina mukozasına yapışma güçleri incelendi. Ayrıca formülasyonlardaki maddeler arasında herhangi bir etkileşim olup olmadığını tespit etmek için FT-IR analizi ve DSC ile termal analiz yapıldı. İlaç serbestleşmesinin tabletlerin şişme özelliklerine bağlı olduğu tespit edildi. Dolgu maddesi olarak sodyum aljinat kullanıldığında ilaç serbestleşmesinin 12 saatten daha fazla süreye uzatılabildiği fakat ortalama adezyon işinde anlamlı bir artışa neden olmadığı görüldü. FT-IR ve DSC analizleri sonucunda metronidazol içeren formülasyonlardaki maddeler arasında herhangi bir etkileşim olmadığı da gözönünde bulundurularak, ilaç serbestleşmesi ve biyoadesif özellikleri açısından en uygun formülasyon olarak M2 formülü saptandı.

Bioadhesive metronidazole/ tetracycline hydrochloride vaginal tablets containing lactose and sodium alginate as diluents were prepared with direct compression method. In vitro swelling, drug release of tablets and their bioadhesion strength to cows' vagina mucous membrane were investigated. In order to find out if there is an interaction between the substances in tablet formulations, FT-IR and DSC analysis were done. It was found out that the drug release from tablets is related to their swelling properties. It was observed that the drug release could be extended over 12 hours but could not result a significant increase in the mean adhesion of work when sodium alginate was used as a diluent. As a result of finding out that there is not an interaction between the substances in tablet formulations containing metronidazole with FT-IR and DSC analysis, it was observed that the tablet formulation M2 which contains sodium alginate is the best formulation with its drug release and bioadhesive properties.