Prokain hidroklorür’ün noniyonik ve iyonik misellerle etkileşimleri

Abstract

Amaç: Bu çalışmanın amacı katyonik ve yüzey aktiflik özelliği bulunan bir ilaç etken maddesi olan prokain hidroklorürün (PHCl) ilaçların etki mekanizmalarını aydınlatmada kullanılan ve mimetik sistemler olarak bilinen, bu özellikleri sayesinde biyolojik sistemlere model oluşturan noniyonik, anyonik, katyonik ve karışık (noniyonik+iyonik) misel sistemleri ile etkileşimlerini izlemektir. Gereç ve Yöntem: Mimetik sistemlere model olarak Brij 35 (noniyonik), lityum dodesil sülfat (anyonik; LDS), sodyum lauril sülfat (anyonik; SLS), sodyum hekzadekan-1-sulfonik asit, (anyonik; SHSA), dodesiltrimetil amonyum bromid (katyonik; DTAB), didodesildimetilamonyum bromid (katyonik; DDAB) yüzey aktif maddeleri seçilmiştir. Sabit derişimdeki PHCl’ün model sistemlerle etkileşimleri, yüzey aktif maddelerin geniş derişim aralığında spektrofotometrik yöntemle yürütüldü. PHCl’ün 298 K’de absorbans ve dalga boyunda gözlemlenen değişimler yardımıyla etkileşimlerin derecesi saptanarak farklı yapıdaki misellere bağlanma sabitleri hesaplandı. Ayrıca iletkenlik ölçümleri yardımıyla misellerin iyonlaşma dereceleri hesaplanarak, PHCl’ün iyonik YAM çözeltilerinin elektriksel özelliklerine etkileri araştırıldı. Bulgular: PHCl’ün spektrofotometrik yöntemle hesaplanan farklı misellere bağlanma sabitleri büyüklüğü karşılaştırıldığında, en güçlü etkileşimin Brij 35 miselleri varlığında olduğu saptandı ve çalışılan misel sistemlerine bağlanma eğilimin Brij 35 > SHSA > SLS > LDS > DDAB > DTAB sırasını izlediği bulundu. İyonik YAM’lerin PHCl varlığında izlenen iletkenlik ölçümleri ile aynı zamanda YAM’lerin kritik misel derişimlerinde gözlemlenen değişimler de saptandı. Sonuç: Moleküllerin membranlara bağlanmasının fiziksel özelliklerini çalışmaya imkan tanıyan basit sistemleri oluşturma özelliklerine sahip olan misel sistemleri biyolojik membran sistemlerine model oluştururlar. Dolayısıyla, bu çalışmanın sonuçları PHCl’ün gerek ilaç taşıyıcı sistemlerde gerekse in vivo davranışlarını aydınlatmak için model oluşturması açısından önem taşımaktadır.

Objective: The purpose of this study is to observe the interactions of procaine hydrochloride (PHCl), an amphiphilic drug with a cationic structure, between nonionic, anionic, cationic, and mixed (nonionic+ionic) micelle systems, also known as mimetic systems, which are used to elucidate drug mechanisms of action and form models for biological systems due to their properties. Materials and Methods: The surfactants chosen as models for mimetic systems include Brij 35 (nonionic), lithium dodecyl sulphate (anionic; LDS), sodium lauryl sulphate (anionic; SLS), sodium hexadecane-1-sulfonic acid (anionic; SHSA), dodecyltrimethyl ammonium bromide (cationic; DTAB), and didodecyldimethylammonium bromide (cationic; DDAB). Using spectrophotometry, the interactions of PHCl at a fixed concentration with the model systems were studied with a wide range of surfactant concentrations. The variations in PHCl's absorbance and wavelength at 298 K were used to evaluate the effectiveness of the interactions, and the binding constants to micelles were determined. Furthermore, the effects of PHCl on the electrical characteristics of ionic surfactant solutions were examined, and the ionisation degrees of micelles were estimated using conductivity measurements. Results: The strongest interaction was observed in the presence of Brij 35 micelles, according to a comparison of the magnitude of PHCl binding constants to various micelles determined by the spectrophotometric method. The binding tendency to the studied micelle systems was found to follow the order Brij 35 > SHSA > SDS > LDS > DDAB > DTAB. Along with the changes in the critical micelle concentrations of surfactants in the presence of PHCl, the conductivity measurements of PHCl in a wide concentration range of ionic surfactants were also determined. Conclusion: The results of this study are significant in terms of developing a model to clarify the behaviour of PHCl both in drug delivery systems and in vivo because micelle systems can provide simple systems capable of studying the physical properties of binding molecules to membranes by forming a model for biological membrane systems.